Lek przeciwmalaryczny Mały objętościowy pozajelitowy chininowy dichlorowodorek

Lek przeciwmalaryczny Mały objętościowy pozajelitowy chininowy dichlorowodorek

Produkt: zastrzyk dichlorowodorku chininy

Specification : 200mg/2ml; Specyfikacja: 200 mg / 2 ml; 400mg/4ml; 400 mg / 4 ml; 600mg/2ml 600 mg / 2 ml

Standard: BP, USP

Pakowanie: 10 x 10 amperów / pudełko

Opis:

An alkaloid derived from the bark of the cinchona tree. Alkaloid pochodzący z kory drzewa cynamonowego. It is used as an antimalarial drug, and is the active ingredient in extracts of the cinchona that have been used for that purpose since before 1633. Quinine is also a mild antipyretic and analgesic and has been used in common cold preparations for that purpose. Jest stosowany jako lek przeciwmalaryczny i jest aktywnym składnikiem ekstraktów z cynamonu, które były stosowane w tym celu przed 1633 r. Chinina jest również łagodnym środkiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym i była stosowana w zwykłych preparatach na przeziębienie w tym celu. It was used commonly and as a bitter and flavoring agent, and is still useful for the treatment of babesiosis. Był stosowany powszechnie i jako gorzki i aromatyczny środek, i nadal jest przydatny w leczeniu babeszjozy. Quinine is also useful in some muscular disorders, especially nocturnal leg cramps and myotonia congenita, because of its direct effects on muscle membrane and sodium channels. Chinina jest również przydatna w niektórych zaburzeniach mięśniowych, szczególnie w nocnych skurczach nóg i wrodzonej miotonii, ze względu na jej bezpośredni wpływ na błonę mięśniową i kanały sodowe. The mechanisms of its antimalarial effects are not well understood. Mechanizmy działania przeciwmalarycznego nie są dobrze poznane.

Wskazanie:

Do leczenia malarii i skurczów nóg

Wskazania strukturalne:

Malaria wywołana przez Plasmodium falciparum

Farmakodynamika

Quinine is used parenterally to treat life-threatening infections caused by chloroquine-resistant Plasmodium falciparum malaria. Chininę stosuje się pozajelitowo w leczeniu zagrażających życiu zakażeń wywołanych oporną na chlorochinę malarią Plasmodium falciparum. Quinine acts as a blood schizonticide although it also has gametocytocidal activity against P. vivax and P. malariae. Chinina działa jak schizontycyd we krwi, chociaż ma także działanie gametocytobójcze przeciwko P. vivax i P. malariae. Because it is a weak base, it is concentrated in the food vacuoles of P. falciparum. Ponieważ jest to słaba baza, koncentruje się w wakuolach pokarmowych P. falciparum. It is thought to act by inhibiting heme polymerase, thereby allowing accumulation of its cytotoxic substrate, heme. Uważa się, że działa poprzez hamowanie polimerazy hemowej, umożliwiając w ten sposób gromadzenie się jej cytotoksycznego substratu, hemu. As a schizonticidal drug, it is less effective and more toxic than chloroquine. Jako lek schizonobójczy jest mniej skuteczny i bardziej toksyczny niż chlorochina. However, it has a special place in the management of severe falciparum malaria in areas with known resistance to chloroquine. Ma jednak szczególne miejsce w leczeniu ciężkiej malarii falciparum na obszarach o znanej odporności na chlorochinę.

Mechanizm akcji

The theorized mechanism of action for quinine and related anti-malarial drugs is that these drugs are toxic to the malaria parasite. Teoretyczny mechanizm działania chininy i pokrewnych leków przeciwmalarycznych polega na tym, że są one toksyczne dla pasożyta malarii. Specifically, the drugs interfere with the parasite's ability to break down and digest hemoglobin. W szczególności leki zakłócają zdolność pasożyta do rozkładania i trawienia hemoglobiny. Consequently, the parasite starves and/or builds up toxic levels of partially degraded hemoglobin in itself. W konsekwencji pasożyt głoduje i / lub sam gromadzi toksyczne poziomy częściowo zdegradowanej hemoglobiny.

Przeciwwskazania

Niedobór G6PD, historia gorączki czarnej wody wywołanej chininą lub plamicy małopłytkowej, nadwrażliwość na chininę lub jej składniki, zapalenie nerwu wzrokowego, ciąża, szum w uszach

Interakcje

leki

acetazolamid, wodorowęglan sodu: Zwiększone ryzyko toksyczności chininy

środki zobojętniające kwas zawierające aluminium: Ewentualnie opóźnione lub zmniejszone wchłanianie chininy

aminofilina, teofilina: Prawdopodobnie zwiększone działania niepożądane chininy

leki przeciwhistaminowe: Prawdopodobnie antagonizowany efekt antymasteniczny na mięśnie szkieletowe

atorwastatyna: Increased blood atorvastatin level; Zwiększony poziom atorwastatyny we krwi; increased risk of myopathy or zwiększone ryzyko miopatii lub

rabdomioliza

karbamazepina, fenobarbital, fenytoina: Prawdopodobnie ich poziom we krwi

drugs; leki; possibly decreased blood quinine level prawdopodobnie obniżony poziom chininy we krwi

cymetydyna: Ewentualnie zmniejszony klirens chininy

class 1A antiarrhythmics such as disopyramide, procainamide, quinidine and class III antiarrhythmics such as amiodarone, dofetilide, sotalo; leki przeciwarytmiczne klasy 1A, takie jak disopyramid, prokainamid, chinidyna i leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, dofetilid, sotalo; CYP3A4 substrates such as astemizole, cisapride,halofantrine, pimozide, quinidine, terfenadine; Substraty CYP3A4, takie jak astemizol, cyzapryd, halofantryna, pimozyd, chinidyna, terfenadyna; macrolide antibiotics such as erythromycin; antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna; mefloquine: mefloquina: Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i zagrażające życiu

arytmia

debrizochina, dezypramina, dekstrometorfan, flekainid, metoprolol, paroksetyna: Possibly increased blood levels of these drugs; Prawdopodobnie podwyższony poziom tych leków we krwi; increased risk of adverse reactions zwiększone ryzyko działań niepożądanych digoksyna: Zwiększony poziom digoksyny we krwi

erytromycyna, ketokonazol, rytonawir, troleandomycyna: Prawdopodobnie zwiększony poziom chininy we krwi

flekainid, chinidyna: Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QRS

hemolityki, leki neurotoksyczne, leki ototoksyczne: Zwiększone ryzyko toksyczności tych leków

induktory enzymów wątrobowych, ryfampina: Możliwe obniżenie poziomu chininy we krwi

mefloquina: Zwiększone ryzyko drgawek

blokery nerwowo-mięśniowe: Potencjalizowane

blokada nerwowo-mięśniowa doustne antykoagulanty: Prawdopodobnie zwiększone działanie przeciwzakrzepowe i ryzyko krwawienia

werapamil: Zwiększone ryzyko przedłużonego odstępu PR

Działania niepożądane

CNS: Zawroty głowy, ból głowy

CV: Wydłużone interwały PR, QRS lub QT;

torsades de pointes; torsades de pointes; ventricular arrhythmias komorowe zaburzenia rytmu

EENT: Niewyraźne widzenie, utrata słuchu,

szumy uszne, zmiany widzenia, w tym ślepota

ENDO: Hipoglikemia

ŻOŁNIERZ AMERYKAŃSKI: Ból brzucha lub nadbrzusza, biegunka,

nudności wymioty

HEME: Małopłytkowość

SKÓRA: Diaforeza, zaczerwienienie