Gancyklowir do wstrzykiwań 0,25 g / liofilizowany zastrzyk Gancyklowir

Gancyklowir do wstrzykiwań 0,25 g / liofilizowany zastrzyk Gancyklowir

Produkt: Gancyklowir do wstrzykiwań

Specyfikacja: Liofilizowana, 0,25 g

Standard: BP, USP

Pakowanie: 50 fiolek / pudełko

Opis:

An acyclovir analog that is a potent inhibitor of the Herpesvirus family including cytomegalovirus. Analog acyklowiru, który jest silnym inhibitorem rodziny Herpesvirus, w tym wirusa cytomegalii. Ganciclovir is used to treat complications from AIDS-associated cytomegalovirus infections. Gancyklowir stosuje się w leczeniu powikłań związanych z zakażeniem wirusem cytomegalii związanym z AIDS.

Wskazanie:

For induction and maintenance in the treatment of cytomegalovirus (CMV) retinitis in immunocompromised patients, including patients with acquired immunodeficiency syndrome (AIDS). Do indukcji i leczenia podtrzymującego w leczeniu zapalenia siatkówki wywołanego wirusem cytomegalii (CMV) u pacjentów z obniżoną odpornością, w tym u pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności (AIDS). Also used in the treatment of severe cytomegalovirus (CMV) disease, including CMV pneumonia, CMV gastrointestinal disease, and disseminated CMV infections, in immunocompromised patients. Stosowany również w leczeniu ciężkiej choroby wirusa cytomegalii (CMV), w tym zapalenia płuc CMV, choroby żołądkowo-jelitowej CMV i rozsianych zakażeń CMV u pacjentów z obniżoną odpornością.

Farmakodynamika:

Ganciclovir is a synthetic nucleoside analogue of 2'-deoxyguanosine that inhibits replication of herpes viruses both in vitro and in vivo. Gancyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu 2'-deoksyguanozyny, który hamuje replikację wirusów opryszczki zarówno in vitro, jak i in vivo. Sensitive human viruses include cytomegalovirus (CMV), herpes simplex virus -1 and -2 (HSV-1, HSV-2), Epstein-Barr virus (EBV) and varicella zoster virus (VZV), however clinical studies have been limited to assessment of efficacy in patients with CMV infection. Wrażliwe ludzkie wirusy obejmują wirusa cytomegalii (CMV), wirusa opryszczki zwykłej -1 i -2 (HSV-1, HSV-2), wirusa Epsteina-Barra (EBV) i wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV), jednak badania kliniczne zostały ograniczone do oceny skuteczności u pacjentów z zakażeniem CMV. Ganciclovir is a prodrug that is structurally similar to acyclovir. Gancyklowir jest prolekiem strukturalnie podobnym do acyklowiru. It inhibits virus replication by its encorporation into viral DNA. Hamuje replikację wirusa przez jego włączenie do wirusowego DNA. This encorporation inhibits dATP and leads to defective DNA, ceasing or retarding the viral machinery required to spread the virus to other cells. To inkorporacja hamuje dATP i prowadzi do wadliwego DNA, zaprzestając lub opóźniając maszynerię wirusową wymaganą do rozprzestrzeniania wirusa na inne komórki.

Mechanizm akcji :

Ganciclovir's antiviral activity inhibits virus replication. Działanie przeciwwirusowe gancyklowiru hamuje replikację wirusa. This inhibitory action is highly selective as the drug must be converted to the active form by a virus-encoded cellular enzyme, thymidine kinase (TK). To działanie hamujące jest wysoce selektywne, ponieważ lek musi zostać przekształcony w formę aktywną przez kodowany przez wirus enzym komórkowy, kinazę tymidynową (TK). TK catalyzes phosphorylation of ganciclovir to the monophosphate, which is then subsequently converted into the diphosphate by cellular guanylate kinase and into the triphosphate by a number of cellular enzymes. TK katalizuje fosforylację gancyklowiru do monofosforanu, który następnie przekształca się w difosforan przez komórkową kinazę guanylanową i w trifosforan przez szereg enzymów komórkowych. In vitro, ganciclovir triphosphate stops replication of herpes viral DNA. In vitro trifosforan gancyklowiru zatrzymuje replikację wirusowego DNA opryszczki. When used as a substrate for viral DNA polymerase, ganciclovir triphosphate competitively inhibits dATP leading to the formation of 'faulty' DNA. Gdy stosuje się go jako substrat wirusowej polimerazy DNA, trifosforan gancyklowiru konkurencyjnie hamuje dATP, prowadząc do powstawania „wadliwego” DNA. This is where ganciclovir triphosphate is incorporated into the DNA strand replacing many of the adenosine bases. To tutaj trifosforan gancyklowiru jest włączony do nici DNA, zastępując wiele zasad adenozynowych. This results in the prevention of DNA synthesis, as phosphodiester bridges can longer to be built, destabilizing the strand. Skutkuje to zapobieganiem syntezie DNA, ponieważ można budować mosty fosfodiestrowe, destabilizując nić. Ganciclovir inhibits viral DNA polymerases more effectively than it does cellular polymerase, and chain elongation resumes when ganciclovir is removed. Gancyklowir hamuje wirusowe polimerazy DNA bardziej skutecznie niż polimerazę komórkową, a wydłużenie łańcucha jest wznawiane po usunięciu gancyklowiru.

Zwykłe dawki dla dorosłych:

1. W leczeniu ostrego opryszczkowego zapalenia rogówki (wrzody dendrytyczne)

1 gtt 5 times daily (about every 3 hr while awake) until corneal ulcer heals; 1 gtt 5 razy dziennie (mniej więcej co 3 godziny po przebudzeniu), aż wrzód rogówki się zagoi; then 1 gtt three times a day for 7 days następnie 1 gtt trzy razy dziennie przez 7 dni

2. W leczeniu infekcji CMV

5 mg/kg IV over 1 hr every 12 hr for 14 to 21 days. 5 mg / kg dożylnie w ciągu 1 godziny co 12 godzin przez 14 do 21 dni. Maintenance: 1,000 mg PO three times a day Utrzymanie: 1000 mg PO trzy razy dziennie