Tabletki maleinianu enalaprylu 5 mg, 10 mg, 20 mg Leki doustne

Tabletki maleinianu enalaprylu 5 mg, 10 mg, 20 mg Leki doustne

Produkt: Tabletki maleinianu enalaprylu

Specyfikacja: 5 mg, 10 mg, 20 mg

Standard: USP

Pakowanie: 10 sztuk / blister

Opis:

Enalapril is a prodrug that belongs to the angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor class of medications. Enalapryl jest prolekiem należącym do klasy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE). It is rapidly metabolized in the liver to enalaprilat following oral administration. Po podaniu doustnym jest szybko metabolizowany w wątrobie do enalaprylatu. Enalaprilat is a potent, competitive inhibitor of ACE, the enzyme responsible for the conversion of angiotensin I (ATI) to angiotensin II (ATII). Enalaprylat jest silnym, konkurencyjnym inhibitorem ACE, enzymu odpowiedzialnego za konwersję angiotensyny I (ATI) do angiotensyny II (ATII). ATII regulates blood pressure and is a key component of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). ATII reguluje ciśnienie krwi i jest kluczowym składnikiem układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS). Enalapril may be used to treat essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. Enalapryl może być stosowany w leczeniu samoistnego lub nadnerczowego nadciśnienia tętniczego i objawowej zastoinowej niewydolności serca.

Wskazanie

For the treatment of essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. Do leczenia nadciśnienia pierwotnego lub naczyniowo-naczyniowego i objawowej zastoinowej niewydolności serca. It may be used alone or in combination with thiazide diuretics. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z diuretykami tiazydowymi.

Farmakodynamika

Enalapril is a prodrug that is rapidly metabolized by liver esterases to enalaprilat following oral administration. Enalapryl jest prolekiem, który jest szybko metabolizowany przez esterazy wątrobowe do enalaprylatu po podaniu doustnym. Enalapril itself has little pharmacologic activity. Sam enalapryl ma niewielką aktywność farmakologiczną. Enalaprilat lowers blood pressure by antagonizing the effect of the RAAS. Enalaprylat obniża ciśnienie krwi, antagonizując działanie RAAS. The RAAS is a homeostatic mechanism for regulating hemodynamics, water and electrolyte balance. RAAS jest mechanizmem homeostatycznym do regulacji hemodynamiki, równowagi wody i elektrolitów. During sympathetic stimulation or when renal blood pressure or blood flow is reduced, renin is released from the granular cells of the juxtaglomerular apparatus in the kidneys. Podczas stymulacji współczulnej lub gdy ciśnienie krwi lub przepływ krwi są obniżone, renina jest uwalniana z komórek ziarnistych aparatu kostno-skrzydłowego w nerkach. In the blood stream, renin cleaves circulating angiotensinogen to ATI, which is subsequently cleaved to ATII by ACE. W krwiobiegu renina rozszczepia krążący angiotensynogen do ATI, który jest następnie rozszczepiany do ATII przez ACE. ATII increases blood pressure using a number of mechanisms. ATII podnosi ciśnienie krwi za pomocą wielu mechanizmów. First, it stimulates the secretion of aldosterone from the adrenal cortex. Po pierwsze, stymuluje wydzielanie aldosteronu z kory nadnerczy. Aldosterone travels to the distal convoluted tubule (DCT) and collecting tubule of nephrons where it increases sodium and water reabsorption by increasing the number of sodium channels and sodium-potassium ATPases on cell membranes. Aldosteron podróżuje do dystalnej zwiniętej kanalików (DCT) i zbiera kanaliki z nefronów, gdzie zwiększa reabsorpcję sodu i wody poprzez zwiększenie liczby kanałów sodowych i ATPaz sodowo-potasowych na błonach komórkowych. Second, ATII stimulates the secretion of vasopressin (also known as antidiuretic hormone or ADH) from the posterior pituitary gland. Po drugie, ATII stymuluje wydzielanie wazopresyny (znanej również jako hormon antydiuretyczny lub ADH) z tylnej przysadki mózgowej. ADH stimulates further water reabsorption from the kidneys via insertion of aquaporin-2 channels on the apical surface of cells of the DCT and collecting tubules. ADH stymuluje dalszą reabsorpcję wody z nerek poprzez wstawienie kanałów akwaporyny-2 na wierzchołkowej powierzchni komórek DCT i zbierania kanalików. Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. Po trzecie, ATII podnosi ciśnienie krwi poprzez bezpośrednie zwężenie naczyń tętniczych. Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. Pobudzenie receptora ATII typu 1 na naczyniowych komórkach mięśni gładkich prowadzi do kaskady zdarzeń powodujących skurcz miocytów i zwężenie naczyń. In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. Oprócz tych głównych efektów, ATII indukuje odpowiedź pragnienia poprzez stymulację neuronów podwzgórza. ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. Inhibitory ACE hamują szybką konwersję ATI do ATII i antagonizują wzrost ciśnienia krwi wywołany przez RAAS. ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. ACE (znany również jako kininaza II) bierze również udział w enzymatycznej dezaktywacji bradykininy, środka rozszerzającego naczynia krwionośne. Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of enalaprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure. Hamowanie dezaktywacji bradykininy zwiększa poziom bradykininy i może podtrzymywać działanie enalaprylatu, powodując zwiększone rozszerzenie naczyń i obniżenie ciśnienia krwi.

Mechanizm akcji

There are two isoforms of ACE: the somatic isoform, which exists as a glycoprotein comprised of a single polypeptide chain of 1277; Istnieją dwie izoformy ACE: izoforma somatyczna, która istnieje jako glikoproteina złożona z pojedynczego łańcucha polipeptydowego 1277; and the testicular isoform, which has a lower molecular mass and is thought to play a role in sperm maturation and binding of sperm to the oviduct epithelium. i izoformę jąder, która ma niższą masę cząsteczkową i uważa się, że odgrywa rolę w dojrzewaniu plemników i wiązaniu plemników z nabłonkiem jajowodów. Somatic ACE has two functionally active domains, N and C, which arise from tandem gene duplication. Somatic ACE ma dwie funkcjonalnie aktywne domeny, N i C, które powstają w wyniku duplikacji genu tandemowego. Although the two domains have high sequence similarity, they play distinct physiological roles. Chociaż obie domeny mają wysokie podobieństwo sekwencji, odgrywają one różne role fizjologiczne. The C-domain is predominantly involved in blood pressure regulation while the N-domain plays a role in hematopoietic stem cell differentiation and proliferation. Domena C jest głównie zaangażowana w regulację ciśnienia krwi, podczas gdy domena N odgrywa rolę w różnicowaniu i proliferacji hematopoetycznych komórek macierzystych. ACE inhibitors bind to and inhibit the activity of both domains, but have much greater affinity for and inhibitory activity against the C-domain. Inhibitory ACE wiążą się i hamują aktywność obu domen, ale mają znacznie większe powinowactwo i aktywność hamującą wobec domeny C. Enalaprilat, the principle active metabolite of enalapril, competes with ATI for binding to ACE and inhibits and enzymatic proteolysis of ATI to ATII. Enalaprylat, główny aktywny metabolit enalaprylu, konkuruje z ATI o wiązanie z ACE oraz hamuje i enzymatyczną proteolizę ATI z ATII. Decreasing ATII levels in the body decreases blood pressure by inhibiting the pressor effects of ATII as described in the Pharmacology section above. Obniżenie poziomu ATII w organizmie obniża ciśnienie krwi poprzez hamowanie działania presyjnego ATII, jak opisano w części Farmakologia powyżej. Enalapril also causes an increase in plasma renin activity likely due to a loss of feedback inhibition mediated by ATII on the release of renin and/or stimulation of reflex mechanisms via baroreceptors. Enalapryl powoduje również wzrost aktywności reniny w osoczu, prawdopodobnie z powodu utraty hamowania sprzężenia zwrotnego, w której pośredniczy ATII, w wyniku uwalniania reniny i / lub stymulacji mechanizmów odruchowych przez baroreceptory. Enalaprilat's affinity for ACE is approximately 200,000 times greater than that of ATI and 300-1000 times greater than that enalapril. Powinowactwo enalaprylatu do ACE jest około 200 000 razy większe niż ATI i 300-1000 razy większe niż tego enalaprylu.