Mycophenolate Mofetil Dispersible Tablets, powlekane, 250 mg, 500 mg Leki doustne

Mycophenolate Mofetil Dispersible Tablets, powlekane, 250 mg, 500 mg Leki doustne

Produkt: Mycophenolate Mofetil Dispersible Tablets

Specyfikacja: powlekany, 250 mg, 500 mg

Standard: BP, USP

Pakowanie: 10 sztuk / blister

Opis:

Mykofenolan mofetylu jest estrem 2-morfolinoetylowym kwasu mykofenolowego (MPA), środkiem immunosupresyjnym, inhibitorem dehydrogenazy monofosforanu inozyny (IMPDH).

Wskazanie

For the prophylaxis of organ rejection in patients receiving allogeneic renal, cardiac or hepatic transplants. Do profilaktyki odrzucania narządów u pacjentów otrzymujących allogeniczne przeszczepy nerki, serca lub wątroby. Mycophenolate mofetil should be used concomitantly with cyclosporine and corticosteroids. Mykofenolan mofetylu należy stosować jednocześnie z cyklosporyną i kortykosteroidami.

Farmakodynamika

Mycophenolate mofetil is a prodrug of mycophenolic acid (MPA), an antibiotic substance derived from Penicillium stoloniferum. Mykofenolan mofetylu jest prolekiem kwasu mykofenolowego (MPA), substancji antybiotykowej pochodzącej z Penicillium stoloniferum. It blocks de novo biosynthesis of purine nucleotides by inhibition of the enzyme inosine monophosphate dehydrogenase. Blokuje de novo biosyntezę nukleotydów purynowych poprzez hamowanie enzymu dehydrogenazy monofosforanu inozyny. Mycophenolic acid is important because of its selective effects on the immune system. Kwas mykofenolowy jest ważny ze względu na jego selektywny wpływ na układ odpornościowy. It prevents the proliferation of T-cells, lymphocytes, and the formation of antibodies from B-cells. Zapobiega proliferacji komórek T, limfocytów i tworzeniu przeciwciał z komórek B. It also may inhibit recruitment of leukocytes to inflammatory sites. Może również hamować rekrutację leukocytów do miejsc zapalnych.

Mechanizm akcji

Mycophenolate mofetil is hydrolyzed to form mycophenolic acid (MPA), which is the active metabolite. Mykofenolan mofetylu jest hydrolizowany z wytworzeniem kwasu mykofenolowego (MPA), który jest aktywnym metabolitem. MPA is a potent, selective, uncompetitive, and reversible inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH), and therefore inhibits the de novo pathway of guanosine nucleotide synthesis without incorporation into DNA. MPA jest silnym, selektywnym, niekonkurencyjnym i odwracalnym inhibitorem dehydrogenazy monofosforanu inozyny (IMPDH), a zatem hamuje szlak de novo syntezy nukleotydów guanozyny bez włączania do DNA. Because T- and B-lymphocytes are critically dependent for their proliferation on de novo synthesis of purines, whereas other cell types can utilize salvage pathways, MPA has potent cytostatic effects on lymphocytes. Ponieważ limfocyty T i B są bardzo zależne od ich proliferacji od de novo syntezy puryn, podczas gdy inne typy komórek mogą wykorzystywać szlaki ratunkowe, MPA ma silne działanie cytostatyczne na limfocyty. MPA inhibits proliferative responses of T- and B-lymphocytes to both mitogenic and allospecific stimulation. MPA hamuje odpowiedzi proliferacyjne limfocytów T i B na stymulację mitogenną i allospecyficzną. Addition of guanosine or deoxyguanosine reverses the cytostatic effects of MPA on lymphocytes. Dodanie guanozyny lub deoksyguanozyny odwraca cytostatyczne działanie MPA na limfocyty. MPA also suppresses antibody formation by B-lymphocytes. MPA hamuje również tworzenie przeciwciał przez limfocyty B. MPA prevents the glycosylation of lymphocyte and monocyte glycoproteins that are involved in intercellular adhesion to endothelial cells and may inhibit recruitment of leukocytes into sites of inflammation and graft rejection. MPA zapobiega glikozylacji glikoprotein limfocytów i monocytów, które biorą udział w adhezji międzykomórkowej do komórek śródbłonka i może hamować rekrutację leukocytów w miejsca zapalenia i odrzucenie przeszczepu. Mycophenolate mofetil did not inhibit early events in the activation of human peripheral blood mononuclear cells, such as the production of interleukin-1 (IL-1) and interleukin-2 (IL-2), but did block the coupling of these events to DNA synthesis and proliferation. Mykofenolan mofetylu nie hamował wczesnych zdarzeń w aktywacji ludzkich jednojądrzastych komórek krwi obwodowej, takich jak wytwarzanie interleukiny-1 (IL-1) i interleukiny-2 (IL-2), ale blokował sprzężenie tych zdarzeń z DNA synteza i proliferacja.