Tabletki Carvedilol 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg Leki doustne

Tabletki Carvedilol 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg Leki doustne

Produkt: Tabletki Carvedilol

Specyfikacja: 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Standard: BP, USP

Pakowanie: 14's / blister

Opis:

Carvedilol is a non-selective beta blocker indicated in the treatment of mild to moderate congestive heart failure (CHF). Karwedilol jest nieselektywnym beta-blokerem wskazanym w leczeniu łagodnej do umiarkowanej zastoinowej niewydolności serca (CHF). It blocks beta-1 and beta-2 adrenergic receptors as well as the alpha-1 adrenergic receptors. Blokuje receptory beta-1 i beta-2 adrenergiczne, a także receptory alfa-1 adrenergiczne.

Wskazanie:

W leczeniu łagodnej lub umiarkowanej (klasa II lub III wg NYHA) niewydolności serca pochodzenia niedokrwiennego lub kardiomiopatycznego.

Farmakodynamika

Carvedilol is a nonselective beta-adrenergic blocking agent with alpha1-blocking activity and is indicated for the treatment of hypertension and mild or moderate (NYHA class II or III) heart failure of ischemic or cardiomyopathic origin. Karwedilol jest nieselektywnym beta-adrenergicznym środkiem blokującym o działaniu blokującym alfa1 i jest wskazany w leczeniu nadciśnienia oraz łagodnej lub umiarkowanej (niewydolności serca klasy II lub III wg NYHA) pochodzenia niedokrwiennego lub kardiomiopatycznego. Carvedilol is a racemic mixture in which nonselective b-adrenoreceptor blocking activity is present in the S(-) enantiomer and a-adrenergic blocking activity is present in both R(+) and S(-) enantiomers at equal potency. Karwedilol jest mieszaniną racemiczną, w której nieselektywna aktywność blokująca b-adrenoreceptor jest obecna w enancjomerze S (-), a aktywność blokująca a-adrenergiczna jest obecna zarówno w enancjomerach R (+), jak i S (-) przy jednakowej mocy. Carvedilol has no intrinsic sympathomimetic activity. Karwedilol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. The effect of carvedilol's b-adrenoreceptor blocking activity has been demonstrated in animal and human studies showing that carvedilol (1) reduces cardiac output in normal subjects; Efekt działania blokującego b-adrenoreceptor karwedilolu wykazano w badaniach na zwierzętach i ludziach, wykazując, że karwedilol (1) zmniejsza pojemność minutową serca u zdrowych osób; (2) reduces exercise-and/or isoproterenol-induced tachycardia and (3) reduces reflex orthostatic tachycardia. (2) zmniejsza częstoskurcz wywołany wysiłkiem fizycznym i / lub izoproterenolem (3) zmniejsza odruchowy częstoskurcz ortostatyczny.

Mechanizm akcji

Carvedilol is a racemic mixture in which nonselective beta-adrenoreceptor blocking activity is present in the S(-) enantiomer and alpha-adrenergic blocking activity is present in both R(+) and S(-) enantiomers at equal potency. Karwedilol jest mieszaniną racemiczną, w której nieselektywna aktywność blokująca beta-adrenoreceptor jest obecna w enancjomerze S (-), a aktywność blokująca alfa-adrenergiczny występuje zarówno w enancjomerach R (+), jak i S (-) w jednakowej mocy. Carvedilol's beta-adrenergic receptor blocking ability decreases the heart rate, myocardial contractility, and myocardial oxygen demand. Zdolność do blokowania receptorów beta-adrenergicznych przez karwedylol zmniejsza częstość akcji serca, kurczliwość mięśnia sercowego i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Carvedilol also decreases systemic vascular resistance via its alpha adrenergic receptor blocking properties. Karwedilol zmniejsza również układowy opór naczyniowy dzięki swoim właściwościom blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Carvedilol and its metabolite BM-910228 (a less potent beta blocker, but more potent antioxidant) have been shown to restore the inotropic responsiveness to Ca2+ in OH- free radical-treated myocardium. Wykazano, że karwedilol i jego metabolit BM-910228 (słabszy beta-bloker, ale silniejszy przeciwutleniacz) przywracają reakcję inotropową na Ca2 + w mięśniu sercowym poddanym działaniu wolnych rodników OH. Carvedilol and its metabolites also prevent OH- radical-induced decrease in sarcoplasmic reticulum Ca2+-ATPase activity. Karwedilol i jego metabolity zapobiegają również indukowanemu przez OH- zmniejszeniu aktywności retikulum sarkoplazmatycznego Ca2 + -ATPazy. Therefore, carvedilol and its metabolites may be beneficial in chronic heart failure by preventing free radical damage. Dlatego karwedilol i jego metabolity mogą być korzystne w przewlekłej niewydolności serca, zapobiegając uszkodzeniom wolnych rodników.