Insulin Glargine Rdna Origin Injectio 300 jednostek / 3 ml, 1000 jednostek / 10 ml

Insulin Glargine Rdna Origin Injectio 300 jednostek / 3 ml, 1000 jednostek / 10 ml

Produkt: Wstrzyknięcie insuliny glargine

Specyfikacja: 300 jednostek / 3 ml, 1000 jednostek / 10 ml

Standard: BP, USP

Pakowanie: jedna fiolka / pudełko

Opis:

Insulin glargine [rDNA origin] injection is a sterile solution of insulin glargine for use as a subcutaneous injection. Wstrzyknięcie insuliny glargine [rDNA] jest jałowym roztworem insuliny glargine do stosowania jako zastrzyk podskórny. Insulin glargine is a recombinant human insulin analog that is a long-acting (up to 24-hour duration of action), parenteral blood-glucose-lowering agent. Insulina glargine jest rekombinowanym analogiem ludzkiej insuliny, który jest długo działającym (do 24 godzin czasem działania), pozajelitowym środkiem obniżającym stężenie glukozy we krwi. Insulin glargine injection is produced by recombinant DNA technology utilizing a non-pathogenic laboratory strain of Escherichia coli (K12) as the production organism. Wstrzyknięcie insuliny glargine jest wytwarzane za pomocą technologii rekombinacji DNA z wykorzystaniem niepatogennego szczepu laboratoryjnego Escherichia coli (K12) jako organizmu produkcyjnego. Insulin glargine differs from human insulin in that the amino acid asparagine at position A21 is replaced by glycine and two arginines are added to the C-terminus of the B-chain. Insulina glargine różni się od ludzkiej insuliny tym, że aminokwas asparagina w pozycji A21 jest zastąpiony glicyną, a dwie argininy są dodawane do C-końca łańcucha B. Chemically, insulin glargine is 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin and has the empirical formula C267H404N72O78S6 and a molecular weight of 6063. Pod względem chemicznym insulina glargine jest insuliną 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-ludzką i ma wzór empiryczny C267H404N72O78S6 i masę cząsteczkową 6063.

Insulin glargine injection consists of insulin glargine dissolved in a clear aqueous fluid. Wstrzyknięcie insuliny glargine składa się z insuliny glargine rozpuszczonej w przejrzystym wodnym płynie. Each milliliter of Insulin glargine injection (insulin glargine injection) contains 100 Units (3.6378 mg) insulin glargine. Każdy mililitr wstrzyknięcia insuliny glargine (wstrzyknięcie insuliny glargine) zawiera 100 jednostek (3,6378 mg) insuliny glargine.

Wskazania i zastosowanie:

Wstrzyknięcie insuliny glargine jest wskazane w celu poprawy kontroli glikemii u dorosłych i dzieci z cukrzycą typu 1 oraz u dorosłych z cukrzycą typu 2.

Ważne ograniczenia użytkowania:

Insulin glargine injection is not recommended for the treatment of diabetic ketoacidosis. Wstrzyknięcie insuliny glargine nie jest zalecane w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Intravenous short-acting insulin is the preferred treatment for this condition. Dożylna krótko działająca insulina jest preferowanym leczeniem tego schorzenia.

Farmakologia kliniczna:

1. Mechanizm działania

The primary activity of insulin, including insulin glargine, is regulation of glucose metabolism. Podstawową aktywnością insuliny, w tym insuliny glargine, jest regulacja metabolizmu glukozy. Insulin and its analogs lower blood glucose by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. Insulina i jej analogi obniżają poziom glukozy we krwi poprzez stymulowanie obwodowego wychwytu glukozy, szczególnie przez mięśnie szkieletowe i tłuszcz, oraz przez hamowanie wątrobowego wytwarzania glukozy. Insulin inhibits lipolysis and proteolysis, and enhances protein synthesis. Insulina hamuje lipolizę i proteolizę oraz poprawia syntezę białek.

2. Farmakodynamika

Insulin glargine is a human insulin analog that has been designed to have low aqueous solubility at neutral pH. Insulina glargine jest analogiem ludzkiej insuliny, który ma niską rozpuszczalność w wodzie przy obojętnym pH. At pH 4, as in the LANTUS injection solution, insulin glargine is completely soluble. Przy pH 4, podobnie jak w roztworze do wstrzykiwań LANTUS, insulina glargine jest całkowicie rozpuszczalna. After injection into the subcutaneous tissue, the acidic solution is neutralized, leading to formation of microprecipitates from which small amounts of insulin glargine are slowly released, resulting in a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak. Po wstrzyknięciu do tkanki podskórnej kwasowy roztwór zobojętnia się, co prowadzi do tworzenia mikroprecypitatów, z których powoli uwalniane są małe ilości insuliny glargine, co skutkuje względnie stałym profilem stężenie / czas w ciągu 24 godzin bez wyraźnego piku. This profile allows once-daily dosing as a basal insulin. Ten profil umożliwia dawkowanie raz dziennie jako podstawowa insulina.

In clinical studies, the glucose-lowering effect on a molar basis (ie, when given at the same doses) of intravenous insulin glargine is approximately the same as that for human insulin. W badaniach klinicznych działanie obniżające stężenie glukozy na poziomie molowym (tj. Podawane w tych samych dawkach) dożylnej insuliny glargine jest w przybliżeniu takie samo jak w przypadku ludzkiej insuliny. In euglycemic clamp studies in healthy subjects or in patients with type 1 diabetes, the onset of action of subcutaneous insulin glargine was slower than NPH insulin. W badaniach klamry euglikemicznej u zdrowych osób lub pacjentów z cukrzycą typu 1 początek działania podskórnej insuliny glargine był wolniejszy niż insuliny NPH. The effect profile of insulin glargine was relatively constant with no pronounced peak and the duration of its effect was prolonged compared to NPH insulin. Profil działania insuliny glargine był względnie stały bez wyraźnego piku, a czas jego działania był wydłużony w porównaniu z insuliną NPH. Figure 1 shows results from a study in patients with type 1 diabetes conducted for a maximum of 24 hours after the injection. Rycina 1 pokazuje wyniki badania z udziałem pacjentów z cukrzycą typu 1 przeprowadzonego maksymalnie przez 24 godziny po wstrzyknięciu. The median time between injection and the end of pharmacological effect was 14.5 hours (range: 9.5 to 19.3 hours) for NPH insulin, and 24 hours (range: 10.8 to >24.0 hours) (24 hours was the end of the observation period) for insulin glargine. Mediana czasu między wstrzyknięciem a końcem działania farmakologicznego wyniosła 14,5 godziny (zakres: 9,5 do 19,3 godziny) dla insuliny NPH i 24 godziny (zakres: 10,8 do> 24,0 godzin) (24 godziny były końcem okresu obserwacji) dla insulina glargine.

The longer duration of action (up to 24 hours) of LANTUS is directly related to its slower rate of absorption and supports once-daily subcutaneous administration. Dłuższy czas działania (do 24 godzin) LANTUS jest bezpośrednio związany z wolniejszym tempem wchłaniania i wspiera podawanie podskórne raz dziennie. The time course of action of insulins, including LANTUS, may vary between individuals and within the same individual. Przebieg działania insulin, w tym LANTUS, może być różny u różnych osób iu jednej osoby.

3. Farmakokinetyka

Absorption and Bioavailability. Absorpcja i biodostępność. After subcutaneous injection of insulin glargine in healthy subjects and in patients with diabetes, the insulin serum concentrations indicated a slower, more prolonged absorption and a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak in comparison to NPH insulin. Po podskórnym wstrzyknięciu insuliny glargine zdrowym osobom i pacjentom z cukrzycą stężenia insuliny w surowicy wskazywały na wolniejsze, dłuższe wchłanianie i względnie stały profil stężenie / czas w ciągu 24 godzin bez wyraźnego piku w porównaniu z insuliną NPH. Serum insulin concentrations were thus consistent with the time profile of the pharmacodynamic activity of insulin glargine. Stężenia insuliny w surowicy były zatem zgodne z profilem czasowym aktywności farmakodynamicznej insuliny glargine.

After subcutaneous injection of 0.3 Units/kg insulin glargine in patients with type 1 diabetes, a relatively constant concentration/time profile has been demonstrated. Po podskórnym wstrzyknięciu 0,3 jednostki / kg insuliny glargine u pacjentów z cukrzycą typu 1 wykazano stosunkowo stały profil stężenie / czas. The duration of action after abdominal, deltoid, or thigh subcutaneous administration was similar. Czas działania po podaniu podskórnym brzucha, naramiennika lub uda był podobny.

Metabolism. Metabolizm. A metabolism study in humans indicates that insulin glargine is partly metabolized at the carboxyl terminus of the B chain in the subcutaneous depot to form two active metabolites with in vitro activity similar to that of insulin, M1 (21A-Gly-insulin) and M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Badanie metabolizmu u ludzi wskazuje, że insulina glargine jest częściowo metabolizowana na końcu karboksylowym łańcucha B w podskórnym składzie, tworząc dwa aktywne metabolity o aktywności in vitro podobnej do insuliny, M1 (21A-Gly-insulina) i M2 ( 21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Unchanged drug and these degradation products are also present in the circulation. Niezmieniony lek i te produkty degradacji są również obecne w krążeniu.

Specjalne populacje

Age, Race, and Gender. Wiek, rasa i płeć. Information on the effect of age, race, and gender on the pharmacokinetics of LANTUS is not available. Informacje na temat wpływu wieku, rasy i płci na farmakokinetykę LANTUS nie są dostępne. However, in controlled clinical trials in adults (n=3890) and a controlled clinical trial in pediatric patients (n=349), subgroup analyses based on age, race, and gender did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. Jednak w kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem dorosłych (n = 3890) i kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci i młodzieży (n = 349) analizy podgrup na podstawie wieku, rasy i płci nie wykazały różnic w bezpieczeństwie i skuteczności między insuliną glargine a NPH insulina.

Smoking. Palenie. The effect of smoking on the pharmacokinetics/pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. Wpływ palenia na farmakokinetykę / farmakodynamikę LANTUS nie był badany.

Pregnancy. Ciąża. The effect of pregnancy on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. Wpływ ciąży na farmakokinetykę i farmakodynamikę LANTUS nie był badany.

Obesity. Otyłość. In controlled clinical trials, which included patients with Body Mass Index (BMI) up to and including 49.6 kg/m2, subgroup analyses based on BMI did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów o wskaźniku masy ciała (BMI) do 49,6 kg / m2 włącznie, analizy podgrup oparte na BMI nie wykazały różnic w bezpieczeństwie i skuteczności między insuliną glargine a insuliną NPH.

Renal Impairment. Zaburzenia czynności nerek. The effect of renal impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. Wpływ zaburzeń czynności nerek na farmakokinetykę LANTUS nie był badany. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with renal failure. Jednak niektóre badania z ludzką insuliną wykazały zwiększony poziom insuliny w krążeniu u pacjentów z niewydolnością nerek. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with renal impairment. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dokładne monitorowanie stężenia glukozy i dostosowanie dawki insuliny, w tym LANTUS.

Hepatic Impairment. Zaburzenia czynności wątroby The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. Wpływ zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę LANTUS nie był badany. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with liver failure. Jednak niektóre badania z ludzką insuliną wykazały zwiększony poziom insuliny w krążeniu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with hepatic impairment. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne dokładne monitorowanie stężenia glukozy i dostosowanie dawki insuliny, w tym LANTUS.