Zolmitriptan Aerozol do nosa Aerozol Lek Syntetyczny Tryptaminy Biały proszek

Zolmitriptan Aerozol do nosa Aerozol Lek Syntetyczny Tryptaminy Biały proszek

Zolmitriptan Spray do nosa 2,5 mg, 5 mg / ptyś, 30 zaciągnięć Lek w aerozolu

Produkt: Zolmitriptan Spray do nosa

Specyfikacja: 2,5 mg, 5 mg / zaciągnięcie, 30 zaciągnięć

Standard: USP

Pakowanie: jedna butelka / pudełko

Opis:

Zolmitryptan jest syntetyczną pochodną tryptaminy i pojawia się jako biały proszek, który łatwo rozpuszcza się w wodzie.

Wskazanie:

Do ostrego leczenia migreny dorosłych z aurami lub bez.

Farmakodynamika

Zolmitriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. Zolmitryptan jest selektywnym agonistą receptorów serotoninowych (5-hydroksytryptaminy; 5-HT) typu 1B i 1D. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonists, and has only a weak affinity for 5-HT1A, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT2, 5-HT3 or 5-HT4 receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; Jest strukturalnie i farmakologicznie spokrewniony z innymi selektywnymi agonistami receptora 5-HT1B / 1D i ma jedynie słabe powinowactwo do receptorów 5-HT1A, 5-HT5A i 5-HT7 i nie wykazuje znaczącego powinowactwa ani aktywności farmakologicznej przy 5-HT2, 5 Podtypy receptorów -HT3 lub 5-HT4 lub w alfa1-, alfa2- lub beta-adrenergiczne, dopamina1; dopamine2; dopamina 2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. receptory muskarynowe lub benzodiazepinowe. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. To działanie u ludzi koreluje z łagodzeniem migrenowego bólu głowy. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Zolmitriptan also activates 5-HT1 receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Zolmitriptan in humans. Oprócz powodowania zwężenia naczyń, dane eksperymentalne z badań na zwierzętach pokazują, że Zolmitryptan aktywuje również receptory 5-HT1 na końcach obwodowych unerwiających nerwów trójdzielnych czaszkowych naczyń krwionośnych, co może również przyczyniać się do przeciwmigrenowego działania Zolmitryptanu u ludzi.

Mechanizm akcji

Zolmitriptan binds with high affinity to human 5-HT1B and 5-HT1D receptors leading to cranial blood vessel constriction. Zolmitryptan wiąże się z wysokim powinowactwem z ludzkimi receptorami 5-HT1B i 5-HT1D, co prowadzi do zwężenia czaszkowych naczyń krwionośnych. Current theories proposed to explain the etiology of migraine headache suggest that symptoms are due to local cranial vasodilatation and/or to the release of sensory neuropeptides (vasoactive intestinal peptide, substance P and calcitonin gene-related peptide) through nerve endings in the trigeminal system. Obecne teorie zaproponowane w celu wyjaśnienia etiologii migrenowego bólu głowy sugerują, że objawy są spowodowane miejscowym rozszerzeniem naczyń czaszki i / lub uwalnianiem czuciowych neuropeptydów (wazoaktywny peptyd jelitowy, substancja P i peptyd związany z genem kalcytoniny) przez zakończenia nerwowe w układzie trójdzielnym. The therapeutic activity of zolmitriptan for the treatment of migraine headache can most likely be attributed to the agonist effects at the 5HT1B/1D receptors on intracranial blood vessels (including the arterio-venous anastomoses) and sensory nerves of the trigeminal system which result in cranial vessel constriction and inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release. Aktywność terapeutyczną zolmitryptanu w leczeniu migrenowego bólu głowy można najprawdopodobniej przypisać efektowi agonistycznemu receptorów 5HT1B / 1D w śródczaszkowych naczyniach krwionośnych (w tym zespoleniach tętniczo-żylnych) i nerwach czuciowych układu trójdzielnego, które prowadzą do powstania czaszki zwężenie i hamowanie prozapalnego uwalniania neuropeptydu.