Sirolimus Kapsułki 0,5 mg, 1,0 mg Leki doustne

Sirolimus Kapsułki 0,5 mg, 1,0 mg Leki doustne

Produkt: Sirolimus Capsules

Specyfikacja: 0,5 mg, 1,0 mg

Standard: wewnętrzny

Pakowanie: 10 sztuk / blister

Opis:

A macrolide compound obtained from Streptomyces hygroscopicus that acts by selectively blocking the transcriptional activation of cytokines thereby inhibiting cytokine production. Związek makrolidowy otrzymany ze Streptomyces hygroscopicus, który działa poprzez selektywne blokowanie transkrypcyjnej aktywacji cytokin, tym samym hamując wytwarzanie cytokin. It is bioactive only when bound to immunophilins. Jest bioaktywny tylko w połączeniu z immunofilinami. Sirolimus is a potent immunosuppressant and possesses both antifungal and antineoplastic properties. Sirolimus jest silnym środkiem immunosupresyjnym, który ma zarówno właściwości przeciwgrzybicze, jak i przeciwnowotworowe.

Wskazanie

Do profilaktyki odrzucania narządów u pacjentów otrzymujących przeszczep nerki.

Farmakodynamika

Sirolimus, a macrocyclic lactone produced by Streptomyces hygroscopicus, is an immunosuppressive agent indicated for the prophylaxis of organ rejection in patients receiving renal transplants. Sirolimus, makrocykliczny lakton wytwarzany przez Streptomyces hygroscopicus, jest środkiem immunosupresyjnym wskazanym w profilaktyce odrzucania narządów u pacjentów otrzymujących przeszczep nerki. It is recommended that sirolimus be used in a regimen with cyclosporine and corticosteroids. Zaleca się stosowanie syrolimusa w schemacie cyklosporyny i kortykosteroidów.

Mechanizm akcji

Sirolimus inhibits T lymphocyte activation and proliferation that occurs in response to antigenic and cytokine (Interleukin IL-2, IL-4, and IL-15) stimulation by a mechanism that is distinct from that of other immunosuppressants. Sirolimus hamuje aktywację i proliferację limfocytów T, która zachodzi w odpowiedzi na stymulację antygenową i cytokinową (interleukina IL-2, IL-4 i IL-15) za pomocą mechanizmu odmiennego od mechanizmu innych immunosupresantów. Sirolimus also inhibits antibody production. Sirolimus hamuje również wytwarzanie przeciwciał. In cells, sirolimus binds to the immunophilin, FK Binding Protein-12 (FKBP-12), to generate an immunosuppressive complex. W komórkach syrolimus wiąże się z immunofiliną, białkiem wiążącym FK-12 (FKBP-12), tworząc kompleks immunosupresyjny. The sirolimus:FKBP-12 complex has no effect on calcineurin activity. Kompleks syrolimus: FKBP-12 nie ma wpływu na aktywność kalcyneuryny. This complex binds to and inhibits the activation of the mammalian Target Of Rapamycin (mTOR), a key regulatory kinase. Kompleks ten wiąże się i hamuje aktywację ssaczego celu rapamycyny (mTOR), kluczowej kinazy regulatorowej. This inhibition suppresses cytokine-driven T-cell proliferation, inhibiting the progression from the G1 to the S phase of the cell cycle. To hamowanie hamuje proliferację limfocytów T zależną od cytokin, hamując przejście z fazy G1 do fazy S cyklu komórkowego.